硼替佐米(bortezomib)(Bortezomib)是一个问世的含有机硼酸的小分子化合物

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   硼替佐米 (Bortezomib), 作为以蛋白酶体为靶标的首创药品, 也是第一个问世的含有机硼酸的小分子化合物, 硼酸特异性地与蛋白酶体的重要残基发生共

  硼替佐米(bortezomib)(Bortezomib), 作为以蛋白酶体为靶标的首创药品, 也是第一个问世的含有机硼酸的小分子化合物, 硼酸特异性地与蛋白酶体的重要残基发生共价键结合, 是硼替佐米(bortezomib)高选择性的结构基础。硼替佐米(bortezomib)由千年制药(Millennium)开发,商品名VELCADE®,于2003年5月13日获FDA批准。硼替佐米(bortezomib)的合成能够通过吡嗪酸和L-苯丙氨酸反应得到中间体(2), 再和含硼基保护基的甲基丁烷硼酸盐(3)反应得到中间体(4), 最后用异丁基硼酸反应脱去硼基保护基得到目标产物硼替佐米(bortezomib)。

  多发性骨髓瘤(MM)仍是一类不可治愈的血液癌症,大部分患病者最终都会 重复发,其医治仍然面临很大挑战。值得欣喜的是,新药的不断涌现使得 MM 治疗效果得到不断的提升,以静脉给药的一代 PI「硼替佐米(bortezomib)」(bortezomib)为代表的新药在 MM 领域中显著增加了患病者生存。目前MM 已经进入慢病管理模式。在不同医治程度采取最优的坚持医治模式,将对改善 MM 患病者的生存期及生活质量非常重要。

  硼替佐米(bortezomib)(Bortezomib)为皮下给药,能够单药医治MM,也能够联合美法仑和泼尼松医治初诊的或不适合大剂量化学疗法和骨髓抑制剂的MM。除了多发性骨髓瘤,硼替佐米(bortezomib)还可用于医治重复发或难治性套细胞淋巴瘤,不过此类患病者在接受硼替佐米(bortezomib)医治前至少接受过一种医治。这里,患病者要注意的是,硼替佐米(bortezomib)会引发周围神经病变,所以对于医治迁就存在神经病变的患病者
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,使用硼替佐米(bortezomib)后情况可能更糟。

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