硼替佐米(bortezomib)在医治多发性骨髓瘤中效果怎么样?-

  • A+
所属分类:价格
摘要

  硼替佐米是用于医治多发性骨髓病的恶性肿瘤药物,该药也是第一次用于医治人们的医治性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体指的是分解蛋白质的细胞复合物。因为现如今医治恶性肿瘤

  硼替佐米(bortezomib)是用于医治多发性骨髓病的恶性肿瘤药物,该药也是第一次用于医治人们的医治性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体指的是分解蛋白质的细胞复合物。因为现如今医治恶性肿瘤一般都是先杀死癌细胞中的蛋白质。但是硼替佐米(bortezomib)中断了这一过程,让这些蛋白质杀死癌
硼替佐米(bortezomib)在医治多发性骨髓瘤中效果怎么样?-
细胞。它在美国和欧洲被批准用于医治重复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。多发性骨髓瘤中已经在患有其他难治性或快速进展的疾病的患病者中获得了完全的临床反应。

  2014年8月晚些时候,本届政府批准Velcade重新医治成人多发性骨髓瘤患病者,这些患病者之前曾对Velcade医治做出反应,并在完成既往医治后至少重复发6个月。硼替佐米(bortezomib)与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米(bortezomib)分子的中心由原子类别着色(硼=粉红色,碳=青色,氮=蓝色,氧=红色),被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基,其活性被硼替佐米(bortezomib)的存在阻断。该药品是一种N-保护的二肽,能够写成Pyz-Phe-boroLeu,它代表吡嗪酸,苯丙氨酸和亮氨酸,用硼酸代替羧酸。肽被写在N-末端到C-末端,这里使用这种惯例,即使“C-末端”是硼酸而不是羧酸。

  硼替佐米(bortezomib)中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤恶性肿瘤中的类似功能。虽然可能涉及多种机制,但蛋白酶体抑制能够防止促凋亡因子的降解,从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞去世。最近,发现硼替佐米(bortezomib)引发起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性,因此硼替佐米(bortezomib)对细胞内肽水平的影响可能有助于药品的生物学和/或药副作用。

  硼替佐米(bortezomib)在1995年与Myogenics合成。该药品是针对多发性骨髓瘤患病者的小型I期临床实验中进行了测试。于1999年10月由Millennium Pharmaceuticals进行进一步的临床实验。美国食品和药品管理局(FDA)在美国批准硼替佐米(bortezomib)(由Millennium Pharmaceuticals Inc.销售为Velcade)用于多发性骨髓瘤。 第二程度测试的结果中显示硼替佐米(bortezomib)于2008年被美国食品药品监督管理批准用于多发性骨髓瘤患病者的初始医治。

  详情请到 医疗 /news/

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:易瑞沙的效果

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: