硼替佐米(bortezomib)是用于医治多发性骨髓瘤的药品-

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摘要

硼替佐米最开始是和Myogenics合成的,硼替佐米这一药品是专门针对 多发性骨髓瘤 患病者在第一期的临床中进行就检查试验。   2003年5月,在最初合成后7

       硼替佐米(bortezomib)最开始是和Myogenics合成的,硼替佐米(bortezomib)这一药品是专门针对多发性骨髓瘤患病者在第一期的临床中进行就检查试验。

  2003年5月,在最初合成后7年,根据SUMMIT的结果,美国食品和药品管理局(FDA)在美国批准硼替佐米(bortezomib)(由Millennium Pharmaceuticals Inc.销售为Velcade)用于多发性骨髓瘤。 第二程度试验。Bortezomib于2008年被美国食品药品监督管理批准用于多发性骨髓瘤患病者的初始医治。

  药理

  硼替佐米(bortezomib)与酵母蛋白酶体中的核心颗粒结合。硼替佐米(bortezomib)分子的中心由原子类别着色(硼=粉红色,碳=青色,氮=蓝色,氧=红色),被局部蛋白质表面包围。蓝色贴片是催化苏氨酸残基,其活性被硼替佐米(bortezomib)的存在阻断。

  硼替佐米(bortezomib)中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体[7]的催化位点。在正常细胞中,蛋白酶体通过降解泛素化蛋白质来调节蛋白质表达和功能,并且还清洁细胞中异常或错误折叠的蛋白质。临床和临床前数据支持维持骨髓瘤细胞的永生表型,并且细胞培养和异种移植物数据支持实体肿瘤恶性肿瘤中的类似功能。虽然可能涉及多种机制,但蛋白酶体抑制能够防止促凋亡因子的降解,从而引发肿瘤细胞中的程序性细胞去世。最近,发现硼替佐米(bortezomib)引发起蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显着变化。已经显示一些细胞内肽具有生物活性,因此硼替佐米(bortezomib)对细胞内肽水平的影响可能有助于药品的生物学和/或药副作用。

  医治效果

  在这两项的试验下,确定硼替佐米(bortezomib)1.3 毫克 / m2(含或不含地塞米松)在21天周期的第1,4,8和11天给予静脉推注的治疗效果在重度预医治的重
硼替佐米(bortezomib)是用于医治多发性骨髓瘤的药品-
复发/难治性多发性骨髓瘤患病者中最多8个周期。III期APEX试验证明硼替佐米(bortezomib)1.3 毫克 / m2优于高剂量地塞米松方案

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